含噁二唑杨梅素衍生物的合成及生物活性研究

• 作者: 夏榕娇 张橙 汤旭 蒋仕春 薛伟 贺鸣 郭涛 陈丽娟 陈英
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 杨梅素 噁二唑 生物活性 蛋白
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 1160-1168
• 页数: 9页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201809040

摘要

合成了一系列含有1,3,4-噁二唑的杨梅素衍生物,所有化合物经1H NMR,13C NMR以及HRMS表征.生物活性测试表明,部分化合物对柑橘溃疡病菌(Xac)、水稻白叶枯病菌(Xoo)以及烟草花叶病病毒(TMV)具有较好的抑制作用.其中化合物4a、4b、4f、4j对柑橘溃疡病菌的EC50分别为18.5、40.7、26.9和32.4 μg/mL,优于对照药叶枯唑(68.8μg/mL);化合物4f、4j对水稻白叶枯的EC50分别为45.9和35.7 μg/mL,优于对照药叶枯唑(69.3 μg/mL);对TMV治疗活性,化合物4n的EC50值为272.8 μg/mL,优于对照药宁南霉素(428.8 μg/mL);对TMV保护活性,化合物4f的EC50值为235.6μg/mL,优于对照药宁南霉素(447.9 μg/mL).化合物4j与南方水稻黑条矮缩病毒P9-1作用的微量热涌动实验表明,该化合物与P9-1之间具有较强的相互作用.