基于体外实验技术评价芫花素肝毒性风险

• 作者: 刘越 文海若 杨建波 汪祺 王亚丹 马双成
• 来源期刊: 中国现代中药
• 学科: 医学
• 关键词: 芫花素 UGT1A1酶 分子对接 肝毒性 人肝微粒体
• 年，卷（期）: 2019,（7）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 909-912
• 页数: 4页
• 分类号: R285.5
• 字数: 3260字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13313/j.issn.1673-4890.20181128003

摘要

目的:考察芫花素对UGT1A1酶活性的影响,为阐明其肝毒性作用机制提供依据.方法:采用计算机分子对接技术考察芫花素与UGT1A1酶的结合方式及亲和作用强弱;采用体外人肝微粒体抑制实验评价芫花素对人源UGT1A1酶抑制作用强弱.结果:分子对接显示芫花素对接进入UGT1A1酶蛋白F活性区,亲和作用较强,体外抑制实验提示芫花素对UGT1A1酶具有较强抑制作用,抑制类型为竞争型抑制,与分子对接结果一致.结论:芫花素可与胆红素竞争性结合UGT1A1酶,抑制酶活性,具有潜在肝毒性风险.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	马双成		360	1323	14.0	25.0
2	文海若		38	44	4.0	6.0
3	汪祺		52	145	7.0	11.0
4	王亚丹		18	24	3.0	4.0
5	杨建波		13	3	1.0	1.0
6	刘越		10	8	2.0	2.0