苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚的合成及对蛋白酪氨酸激酶的抑制作用

• 作者: 冯秀娥 孔亮 李青山
• 来源期刊: 山西医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 苯基噻吩-2-基甲酮 氯酚 蛋白酪氨酸激酶 抑制剂
• 年，卷（期）: 2019,（8）
• 所属期刊栏目: 药学
• 页码范围: 1149-1154
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4142字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13753/j.issn.1007-6611.2019.08.023

摘要

目的 设计合成新型苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚,获得潜在蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)抑制剂.方法 采用傅克酰基化及脱甲基反应,制备目标化合物,并采用酶联免疫吸附法考察其对PTK的抑制作用.结果 合成了12个目标化合物,其中9个未见文献报道.化合物7c的PTK抑制活性最强,其IC50值为2.39μmol/L,与先导化合物(5-溴呋喃-2-基)(3,4-二羟基苯基)甲酮(LFZ1)相当(IC50=2.72μmol/L),高于阳性对照金雀异黄素(Genistein)(IC50为13.6μmol/L).结论 设计合成了12个新型目标化合物,获得了潜在的PTK抑制剂7c.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李青山	山西医科大学药学院药物化学教研室	184	1229	21.0	29.0
2	冯秀娥	山西医科大学药学院药物化学教研室	22	20	3.0	3.0
3	孔亮	山西医科大学药学院药物化学教研室	2	1	1.0	1.0