磷脂酰基醇3-激酶抑制剂甲磺酸普喹替尼的合成

• 作者: 吴国锋 朱金林 沈大冬 王普 盛力 高浩凌
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: PI3K抑制剂 普喹替尼 合成
• 年，卷（期）: 2019,（9）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 2676-2680
• 页数: 5页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201902020

摘要

甲磺酸普喹替尼是一种新颖的磷脂酰基醇3-激酶(PI3K)抑制剂,临床实验结果显示对肿瘤治疗有较好的效果.报道了公斤级合成该抑制剂的方法,以2,6-二氯嘌呤为起始原料,通过氨基上保护、区域选择性SN2亲核取代反应、Buchwald-Hartwig偶联反应,氨基脱保护成盐合成了甲磺酸普喹替尼,该法操作简单,总收率达到48％,为其放大生产提供了有效途径.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王普	浙江工业大学药学院	98	769	15.0	23.0
2	沈大冬	浙江工业大学药学院	3	1	1.0	1.0
3	朱金林		1	1	1.0	1.0
4	吴国锋		1	1	1.0	1.0
5	盛力		5	2	1.0	1.0
6	高浩凌		6	3	1.0	1.0