阿哌沙班的合成工艺改进

• 作者: 林丽红 王鹏
• 来源期刊: 中国现代应用药学
• 学科: 医学
• 关键词: 阿哌沙班 合成 优化
• 年，卷（期）: 2019,（14）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 1783-1786
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2019.14.011

摘要

目的 改进阿哌沙班的合成工艺.方法 以3-吗啡啉-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮(2)为起始原料,经缩合,氨化和“一锅法”还原和环合反应,得到阿哌沙班(1).结果 中间体和目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、高分辨质谱确证,3步合成总收率为50.2％.结论 改进后的工艺适合工业化生产.