脯氨酰内肽酶检测方法及抑制剂构效关系研究

• 作者: 孙朝晖 杨凌 王修阳 王方园 邹立伟
• 来源期刊: 上海中医药大学学报
• 关键词: 脯氨酰内肽酶 酶活性 探针底物 抑制剂 构效关系
• 年，卷（期）: 2020,（3）
• 所属期刊栏目: 学科前沿
• 页码范围: 31-40
• 页数: 10页
• 语种: 中文
• DOI: 10.16306/j.1008-861x.2020.03.007

摘要

脯氨酰内肽酶(prolyl endopeptidase,PREP)是一种重要的丝氨酸蛋白水解酶,特异性水解多肽链中脯氨酸羧基端的肽键,参与神经肽的代谢调节,其活性与多种精神类疾病的发生发展密切相关.人体内PREP活性异常可能是阿尔茨海默病易感性的标志.总结PREP活性检测方法及其抑制剂的研究进展:检测方法方面,生化分析方法主要包括探针底物及其分析条件和动力学参数;抑制剂方面,根据来源和结构骨架分类归纳,包括黄酮类、生物碱类、萜类、菲醌类、脯氨酸类、硼酸类、噻唑类和其他类;通过进一步探讨PREP抑制剂的构效关系,以期为PREP抑制剂的高通量筛选及研发提供参考.