来氟米特脂质体凝胶的工艺优化及体外透皮吸收实验研究

• 作者: 姜海涛 杨欣冉 金家乐
• 来源期刊: 中国药剂学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 来氟米特 脂质体 脂质体凝胶 薄膜分散法 正交设计
• 年，卷（期）: 2020,（6）
• 页码范围: 269-277
• 页数: 9页
• 分类号: R944

摘要

目的对来氟米特脂质体和脂质体凝胶进行处方筛选和工艺优化并进行体外透皮吸收实验。方法以薄膜分散法制备来氟米特脂质体,通过单因素考察其处方因素和工艺因素,从中选择三个因素进行正交设计,筛选出合适的用量比。将来氟米特脂质体制成脂质体凝胶,通过对大鼠腹部皮肤的药物透皮扩散实验,对比脂质体凝胶和普通凝胶对药物的经皮吸收的促进作用。结果筛选出来氟米特脂质体的最优处方为大豆卵磷脂、胆固醇、来氟米特用量(质量)比为20∶3∶2,以体积分数为0.5%的Tween80溶液水合;最优工艺为55℃下旋蒸和水合,超声波细胞粉碎40次。结论按照优化后的处方制备的来氟米特脂质体凝胶新剂型用于局部给药可减轻皮肤刺激和不良反应。该新剂型在加快来氟米特透皮吸收速率的同时,也可发挥药物贮库效应,使药物均匀释放。