油浴模拟砂炒过程中印乌碱的结构转化途径及转化产物毒性研究

• 作者: 王毓杰 王艳 邓维佳 陶培
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 炮制 砂炒 印乌碱 mithaconitine 心律失常 油浴 毒性
• 年，卷（期）: 2020,（5）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 1205-1213
• 页数: 9页
• 分类号: R283.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.05.017

摘要

目的 研究印乌碱在砂炒(油浴模拟)过程中的结构转化途径并比较印乌碱及其转化产物的毒性.方法 采用HPLC法筛选出印乌碱发生结构转化的温度和时间参数;通过柱色谱法和NMR、MS等波谱法,分离、鉴定出印乌碱的砂炒转化产物;采用心脏毒性实验比较原型成分印乌碱及其转化产物的毒性.结果 通过比较不同炮制温度、时间样品的HPLC色谱图,筛选出印乌碱在160～180℃,加热10～30min时发生结构转化;分离、鉴定出砂炒产物mithaconitine;Ⅱ导联心电图(electrocardiogram,ECG)表明,0.06 mg/kg印乌碱可引起正常大鼠出现室性早搏(ventricular premature beat,VPB)、室性心动过速(ventricular tachyrhythmia,VT)等心律失常现象;mithaconitine在该剂量下未引起大鼠典型的心律失常ECG.结论 砂炒过程中,印乌碱的C-8位脱去乙酰基,转化为14-benzoylpseudaconine;接着,14-benzoylpseudaconine的C-8位、C-15位发生脱水反应转化为mithaconitine,达到砂炒减毒的目的.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王毓杰		52	433	12.0	18.0
2	王艳		31	190	6.0	13.0
3	陶培		2	0	0.0	0.0
4	邓维佳		1	0	0.0	0.0