α2肾上腺素受体与配体作用关键受体氨基酸位点研究进展

• 作者: 卢凤凤 周培岚 苏瑞斌
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: α2肾上腺素受体 肾上腺素 关键受体氨基酸位点
• 年，卷（期）: 2020,（11）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 857-861
• 页数: 5页
• 分类号: R962
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2020.11.008

摘要

α2肾上腺素受体(α2-AR)是AR家族的一员,分为α2A-AR,α2B-AR和α2C-AR 3种亚型,其内源性配体为去甲肾上腺素和肾上腺素.α2-AR可介导镇痛、麻醉、降血压等作用,但目前市面上尚无针对该受体的亚型特异性激动剂,随着对α2-AR功能的深入研究,配体与受体相互作用的关键受体氨基酸位点成为研究热点,而这些保守性和非保守性关键氨基酸位点对于α2-AR亚型高选择性药物的研发具有重要指导意义.本文就目前已报道的α2-AR与配体作用的关键受体氨基酸位点及其对药物研究的影响作一综述.