新型7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4',3'∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶酮类Schiff碱的合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 曾慧君 李吉莹 陈慧琼 韩潇
• 来源期刊: 化学试剂
• 学科: 医学
• 关键词: Gewald反应 氮杂-Wittig反应 四氢-3H-吡啶并[4',3'∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶酮 Schiff碱 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2020,（7）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 755-760
• 页数: 6页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2020007532

摘要

以1-甲基-4-哌啶酮为原料,经过Gewald、成环、缩合等反应合成了14个新型7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4',3'∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶酮类Schiff碱,其结构经1HNMR和MS进行确证.初步的生物活性结果表明,目标化合物对荷尔蒙依赖型乳腺癌细胞MCF-7和三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231均有抑制活性,半数抑制浓度(IC50)值均达到微摩尔级,其中部分化合物的抗肿瘤活性甚至强于阳性药物5-氟尿嘧啶(5-FU)和他莫昔芬.尤其是3-(二茂铁亚胺基)-7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4',3'∶4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮对MCF-7和MDA-MB-231这两种乳腺癌细胞均展现出了最强的抑制活性,其IC50分别为10.5、7.1μmol/L;此外,目标化合物对正常的MCF-10A细胞没有毒性,而5-氟尿嘧啶和他莫昔芬有毒性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李吉莹		12	19	3.0	4.0
2	韩潇		17	6	2.0	2.0
3	曾慧君		15	9	2.0	3.0
4	陈慧琼		4	3	1.0	1.0