Voxelotor中间体的合成工艺改进

• 作者: 仝红娟 刘斌 唐文强 徐小娜
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: Voxelotor 中间体 Suzuki反应 合成
• 年，卷（期）: 2020,（11）
• 所属期刊栏目: 新技术与应用
• 页码范围: 2103-2107
• 页数: 5页
• 分类号: O626
• 语种: 中文

摘要

本研究对Voxelotor中间体—3-(氯甲基)-2-(1-异丙基-1H-吡唑-5-基)吡啶的合成工艺进行改进.以2-氯烟酸甲酯为原料,通过酯还原、Suzuki反应、氯代三步反应合成得到目标化合物.对Suzuki反应条件进行了考察.结果表明:当物料比n(1-异丙基吡唑-5-硼酸频哪醇酯4):n(化合物3)=1.2:1,催化剂用量为n(Pd(PPh3)4):n(化合物3)=0.05:1,在100℃反应14 h,在最佳Suzuki反应条件下,化合物5收率为62.8％.产物及中间体结构经1 H NMR和ESI-MS表征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘斌		47	16	2.0	2.0
2	唐文强		18	3	1.0	1.0
3	徐小娜		4	1	1.0	1.0
4	仝红娟		29	7	1.0	1.0