4-氯吡咯并嘧啶的合成工艺改进

• 作者: 刘彦龙 刘飞 朱善良 江金凤 王宇冰
• 来源期刊: 广东化工
• 学科: 医学
• 关键词: 溴代乙醛缩二乙醇 氰基乙酸乙酯 合成 枸橼酸托法替布
• 年，卷（期）: 2020,（3）
• 所属期刊栏目: 试验与研究
• 页码范围: 49,83
• 页数: 2页
• 分类号: R979.9
• 字数: 1235字
• 语种: 中文

摘要

以溴代乙醛缩二乙醇(Ⅱ)和氰基乙酸乙酯(Ⅲ)为原料,经缩合、环台、去巯基、氯代等反应制备得到4-氯吡咯并嘧啶(Ⅰ).就Ⅰ合成的各步反应条件进行了优化.其中,4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备使用雷尼镍催化还原去巯基,收率为90.5％.改进后目标产物的总收率达到了52.3％.新合成路线操作简便,反应条件温和,使用的原料和试剂成本都比较低廉,适合工业化生产.目标化合物及中间体的结构经1HNMR、ESI-MS等确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王宇冰		2	1	1.0	1.0
2	朱善良		5	3	1.0	1.0
3	刘飞		11	14	2.0	3.0
4	江金凤		8	12	1.0	3.0
5	刘彦龙		4	2	1.0	1.0