含1,2,4,5-四取代苯基的吡唑4-甲酰胺类化合物的设计、合成及生物活性

• 作者: 董心睿 夏喆 王桢学 边强 李华斌
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 吡唑-4-甲酰胺 吡唑 四取代苯 杀菌活性
• 年，卷（期）: 2020,（12）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 2759-2765
• 页数: 7页
• 分类号: O626.21
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20200462

摘要

通过活性亚结构拼接的方法,设计合成了一系列含四取代苯基的吡唑-4-甲酰胺类化合物,所有化合物的结构均通过高分辨质谱(HRMS)和核磁共振氢谱(1H NMR)确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对苹果纹轮病菌、水稻纹枯病菌、油菜菌核病菌和黄瓜灰霉病菌表现出较好的杀菌活性.化合物5c表现出较广的杀菌谱,在浓度为50 μg/mL时对苹果纹轮病菌的抑制活性高达95.5％.初步构效关系分析发现,吡唑环N取代基为甲基或叔丁基时,化合物表现出较好的活性;含并环结构的化合物5'杀菌活性低于含单个苯环的化合物5;苯环取代基R2为低于4个碳的脂肪链时,化合物杀菌活性更高.