新型蛇葡萄素衍生物γ-聚谷氨酸蛇葡萄素酯的合成、表征及抗肿瘤作用评价

• 作者: 倪峰 吴晓珊 高毓瀅 黄仁杰
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 蛇葡萄素 γ-聚谷氨酸 高分子化合物 合成 表征 抗肿瘤作用
• 年，卷（期）: 2020,（22）
• 所属期刊栏目: 药学研究
• 页码范围: 2720-2725
• 页数: 6页
• 分类号: R284.3|R979.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2020.22.06

摘要

目的:设计合成γ-聚谷氨酸蛇葡萄素酯(γ-PGA-AMP),并进行表征和体外抗肿瘤活性评价.方法:利用酯化反应将蛇葡萄素接载在γ-聚谷氨酸上生成合成产物.采用紫外光谱法、傅里叶红外光谱法、氢-1核磁共振法及元素分析等方法对合成产物的结构进行表征;采用紫外吸收光谱法在293 nm波长处测定合成产物中蛇葡萄素的含量.以5-氟尿嘧啶为阳性对照,采用MTT法检测γ-PGA-AMP、蛇葡萄素对人乳腺癌细胞MCF-7、人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞A549的抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50).结果:表征结果显示,蛇葡萄素的7位游离羟基与γ-聚谷氨酸a位碳上的羧基已发生了酯化反应,合成产物即为γ-PGA-AMP(产率为55.7％),其中蛇葡萄素含量为32.3％.γ-PGA-AMP和蛇葡萄素对MCF-7、HepG2和A549细胞均有明显的抑制作用;γ-PGA-AMP对上述3种肿瘤细胞的IC50分别为40.19、28.29、55.23μg/mL,蛇葡萄素的IC50分别为105.30、81.23、130.10μg/mL,5-FU的IC50分别为24.72、87.98、30.99μg/mL.结论:成功合成具有体外抗肿瘤活性的γ-PGA-AMP,且抗肿瘤活性强于蛇葡萄素.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	倪峰		32	107	6.0	9.0
2	黄仁杰		28	90	5.0	8.0
3	吴晓珊		4	3	1.0	1.0
4	高毓瀅		1	0	0.0	0.0