熊果苷磷脂复合物的制备、表征及理化性质研究

• 作者: 祝上宾 王英飒 敬凡尘 刘润东 何静 雷建都
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 熊果苷 磷脂复合物 溶解度 皮肤渗透 酪氨酸酶 抑制 溶剂蒸发法
• 年，卷（期）: 2020,（22）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 5698-5704
• 页数: 7页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.22.005

摘要

目的 制备熊果苷磷脂复合物(APC)以改善熊果苷的皮肤通透性并探讨其形成机制.方法 采用溶剂蒸发法制备APC,差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)、红外光谱(IR)、1H核磁共振(1H-NMR)和扫描电子显微镜和透射电子显微镜用于分析APC的形成机制,并对APC的溶解度、皮肤渗透和酪氨酸酶抑制能力进行测定.结果 分析表明磷脂和熊果苷分子之间弱的相互作用力形成了APC;APC中的熊果苷在正辛醇中的溶解度从1.29 μg/mL增加到9.54 μg/mL,APC的形成有效地提高了熊果苷的亲脂性;体外释放研究中APC展现出持续释放行为;体外渗透研究表明,熊果苷难以通过皮肤到达皮下组织,但APC显示出强大的渗透能力,其渗透通量从0.02 mg/cm2提高到0.42 mg/cm2;酶活性研究中APC的酪氨酸酶活性的抑制效果约为熊果苷的1.85倍.结论 复合物的形成提高了熊果苷的生物利用度,并且具有较高的药用和美白应用潜力.