噁二唑类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计合成及活性评价

• 作者: 何雄 张春盛 张静 曾灿丽 杨世平 贺莲
• 来源期刊: 广东化工
• 学科: 医学
• 关键词: 噁二唑衍生物 黄嘌呤氧化酶 合成 活性
• 年，卷（期）: 2020,（8）
• 所属期刊栏目: 试验与研究
• 页码范围: 38-40,29
• 页数: 4页
• 分类号: R977.7
• 字数: 5554字
• 语种: 中文

摘要

目的:黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂对痛风或其他由于XOD诱导的疾病有潜在的治疗作用,本文设计合成了一系列噁二唑类衍生物,并对其黄嘌呤氧化酶的抑制活性进行初步的评价.方法:以4-氰基苯肼为原料,经缩合、环合、肼解、烃化等化学反应合成目标产物.以非布索坦为阳性对照,用牛源的黄嘌呤氧化酶对所合成的化合物进行体外抑制活性的评价.结果:合成了13个化合物,其中4个化合物来见相关文献报道,其结构经核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)等确征.对设计、合成的13个噁二唑类化合物进行了黄嘌呤氧化酶的抑制作用的评价,其中8个化合物在10 μmol·L-1浓度下具有明显的体外黄嘌呤氧化酶抑制活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	贺莲		3	1	1.0	1.0
2	张静		5	20	2.0	4.0
3	张春盛		2	0	0.0	0.0
4	曾灿丽		2	0	0.0	0.0
5	何雄		1	0	0.0	0.0
6	杨世平		1	0	0.0	0.0