苯甲酰胺类磷酸二酯酶(Ⅳ)抑制剂的设计、合成与生物活性研究

• 作者: 冯筱晴 陈意发 宋国强 唐龙 柯衡明
• 来源期刊: 常州大学学报（自然科学版）
• 关键词: 磷酸二酯酶Ⅳ型(PDE4)抑制剂 Discovery Studio 2019 生物活性检测
• 年，卷（期）: 2021,（4）
• 所属期刊栏目: 生物医药工程|Biomedical Engineering
• 页码范围: 21-29
• 页数: 9页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-0411.2021.04.004

摘要

设计并合成磷酸二酯酶(Ⅳ)(PDE4)抑制剂,研究其酶水平的抑制活性,筛选活性较好的化合物进一步研究.通过Discovery Studio 2019设计了系列苯甲酰胺类新型小分子抑制剂;以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,通过醚化、氯化和氨基化等反应,合成得到了11个目标化合物;化合物经初筛后测定了其IC50值.共合成11个衍生物,目标化合物的结构经1 H NMR,13C NMR谱图确证.目标化合物的酶水平测试结果表明,化合物Cy01,Cy03,Cy04,Cy06,Cy10和Cy11均显示了微量水平的抑制活性.其中,Cy06的抑制活性IC50值(PDE4)达到0.219μmol/L,值得进一步深入研究.