新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 于清华 刘意林 李俊明 李庶心 江发龙 赵砚瑾
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: MS-275 苯甲酰胺 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2016,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 663-668
• 页数: 6页
• 分类号: O625.6|O626.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.08.15306

摘要

以MS-275为先导化合物，设计并合成了7个新型苯甲酰胺类化合物（6a～6c，14a，14b，15a和18），其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了6a～6c，14a，14b，15a和18对人急性白血病细胞（HL60）和人乳腺癌细胞（MCF-7）的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明：N-（2-氨基苯）-3-[4-（吡啶-3-基）嘧啶-2-氨基]己酰胺（6a）， N-（2-氨基苯）-4-【3-｛4-[（二乙胺基）甲基]苯基｝丙烯酰】苯甲酰胺（14a）和N-（2-氨基苯）-4-[3-（吡啶-3-基）丙烯酰]丙酰胺（18）的抑制活性较好，其GI50依次为5．72μmol· L－1，6．91μmol· L－1，7．11μmol· L－1和3．46μmol· L－1，4．12μmol· L－1，3．97μmol· L－1，优于MS-275（7．88μmol· L－1和4．49μmol· L－1）。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵砚瑾	军事医学科学院放射与辐射医学研究所	15	26	3.0	4.0
2	李庶心	江西中医药大学研究生部	3	0	0.0	0.0
3	李俊明	江西中医药大学研究生部	2	1	1.0	1.0
5	江发龙	江西中医药大学研究生部	3	3	1.0	1.0
6	于清华	江西中医药大学研究生部	1	0	0.0	0.0
9	刘意林	江西中医药大学研究生部	1	0	0.0	0.0