高效液相色谱法测定格列齐特平衡溶解度及表观油水分配系数

• 作者: 唐秀秀 褚信信 王莉丽 谢子立
• 来源期刊: 中南药学
• 关键词: 格列齐特 高效液相色谱法 平衡溶解度 表观油水分配系数
• 年，卷（期）: 2021,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1042-1046
• 页数: 5页
• 分类号: R927|O657.72
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2021.06.03

摘要

目的 建立高效液相色谱法测定格列齐特的含量,以及原料在水、不同pH的缓冲液中的平衡溶解度和正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数.方法 色谱柱为Unitary C8(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.02 mol·L-1醋酸铵溶液(甲酸调pH至3.5)(45:55)为流动相,柱温35℃,检测波长235 nm,流速1.0 mL·min-1,进样量20μL.结果 格列齐特在0.02501～0.18761 mg·mL-1与峰面积线性关系良好(r=0.9996).37℃时,格列齐特在pH 4.5、pH 6.8、pH 7.4、pH 8.6的磷酸盐缓冲溶液及水中的平衡溶解度分别为0.0375、0.5257、1.5627、2.9908、0.0472 mg·mL-1,在正辛醇-pH 4.5、pH 6.8、pH 7.4、pH 8.6的磷酸缓冲液及水中的表观油水分配系数分别为1.9761、0.9840、0.4683、0.0642、1.9946.结论 本法简单可行,结果准确,适用于格列齐特平衡溶解度及表观油水分配系数的分析测定.格列齐特属于低溶解性、高渗透性的药物,平衡溶解度随pH升高而增加,呈pH依赖性,且pH对表观油水分配系数有较大的影响.