S-EPA及其羧酸酯前药在犬体内的药动学

• 作者: 李鑫 张雨沐 孙钰菲 刘兴华 王文艳
• 来源期刊: 烟台大学学报（自然科学与工程版）
• 关键词: S-EPA LC-MS/MS 羧酸酯前药 药代动力学
• 年，卷（期）: 2021,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文|Research Papers
• 页码范围: 289-294
• 页数: 6页
• 分类号: R917
• 语种: 中文
• DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.200804

摘要

本研究旨在测定S-EPA及其羧酸酯前药PCC1在犬体内的药代动力学特征,为基于药代动力学特性改善的前药策略提供实验依据.将健康雄性比格犬随机分为2组,分别灌胃给予S-EPA和PCC1的20％Solutol溶液,给药剂量均为5 mg/kg.不同时间点收集的全血样品加入乙腈超声后,经混合提取液(叔丁基甲醚:二氯甲烷=3:2,V/V)提取处理后,采用验证的LC-MS/MS法测定全血中S-EPA的浓度,计算各给药组S-EPA的药动学参数.结果表明,全血中S-EPA的浓度在10～2000 nmol/L范围内线性关系良好,定量下限为10 nmol/L,回收率在70％ ～87％,日内和日间精密度(RSD)均在15％以内,该方法灵敏度高、专属性好,符合生物样品的分析要求.比格犬灌胃给药S-EPA及PCC1后,犬全血中S-EPA的达峰时间Tmax分别为1.3 h和0.7 h,Cmax分别为1162.27 nmol/L和1792.33 nmol/L,AUC0-∞分别为5194.34 h·nmol/L和6387.35 h·nmol/L,给药PCC1后S-EPA相对生物利用度为135％,改善了S-EPA的吸收.