治疗肺纤维化的吡非尼酮pH敏感脂质体的制备和体外释放

• 作者: 韩美珊 朱效素 吕晓燕 刘沙 孙考祥
• 来源期刊: 烟台大学学报（自然科学与工程版）
• 关键词: 吡非尼酮 肺纤维化 pH敏感脂质体 硫酸铵梯度法
• 年，卷（期）: 2021,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文|Research Papers
• 页码范围: 302-307
• 页数: 6页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.200917

摘要

为了延长吡非尼酮口服给药半衰期,减少药物用量从而降低不良反应,同时响应肺纤维化的酸性微环境,设计将吡非尼酮包载在pH敏感脂质体中,考察脂质体的制备方法,根据包封率及粒径确定最佳工艺,并对制备的脂质体进行表征.采用硫酸铵梯度法制备的脂质体包封率为(88.25±1.85)％,平均粒径为109.0±3.4 nm.脂质体在pH为7.4的PBS中释放缓慢,24 h内可释放50％左右,而在pH为5.5的PBS中释放迅速,24 h内可释放80％左右.体外释放实验表明pH敏感脂质体能够响应于酸性微环境释放药物,以减少药物的不良反应,提高生物利用度和半衰期,为吡非尼酮的扩大应用奠定基础.