姜黄素口服纳米晶胶囊的制备及体内外评价

• 作者: 彭一凡 王增明 王荣荣 杜祎萌 高翔 郑爱萍 张慧
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 关键词: 姜黄素 纳米晶 稳定性 介质研磨 底喷包衣
• 年，卷（期）: 2021,（2）
• 所属期刊栏目: 论文|Original Articles
• 页码范围: 211-218
• 页数: 8页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20210210

摘要

通过纳米晶技术将难溶性药物姜黄素制备成方便给药的口服纳米晶固体制剂,以提高姜黄素的溶解度及溶出速率,进而提高生物利用度.采用介质研磨法制备姜黄素纳米晶混悬液,得到两种稳定的姜黄素纳米晶混悬液处方,稳定剂分别为聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)/十二烷基硫酸钠(SDS)(1∶1),以及吐温80;通过流化床底喷包衣工艺将姜黄素纳米晶负载于丸芯上得到载药微丸,灌装后得到纳米晶胶囊.纳米晶再分散稳定性实验和扫描电镜(SEM)实验结果表明,以PVPK30/SDS为稳定剂时载药微丸形态均一且再分散前后纳米晶粒径均在200nm左右,为最优处方.体外溶出研究表明,粒径为200 nm时显著提高了溶出速率和溶出度;X射线粉末衍射(XRPD)和差示扫描量热(DSC)分析结果表明,纳米晶制备过程中少部分晶型转变为无定型;大鼠体内药代动力学研究显示,姜黄素制成纳米晶后生物利用度达到原料药的9.3倍.本研究开发的姜黄素纳米晶胶囊可显著提高药物的体外溶出速率和溶出度、体内吸收速度和生物利用度,在改善药物难溶性方面具有重要意义.