KRN7000的合成研究

• 作者: 郝玉伟 邢露匀 曹梦涵 毕晶晶
• 来源期刊: 河南化工
• 关键词: 半乳吡喃糖硫苷 植物鞘氨醇 α-半乳糖神经酰胺 糖基化反应
• 年，卷（期）: 2021,（2）
• 所属期刊栏目: 开发与研究
• 页码范围: 19-22
• 页数: 4页
• 分类号: TQ463
• 语种: 中文

摘要

选取2,3,4,6-四-氧-苄基-α-D-半乳吡喃糖硫苷1作为糖基供体,与2-(N-二十六烷酰基氨基)-3,4-二-O-苯甲酰基-植物鞘氨醇2反应合成α-半乳糖神经酰胺(KRN7000)的骨架,进而通过两步脱保护反应得到重要的药物分子KRN7000,总收率为57.3％.充分探究了投料比、催化剂用量和温度对糖基化反应收率的影响.实验结果表明,当n(2):n(1):n(NIS):n(TMSOTf)=1:1.5:2:0.1,温度为0℃时,糖基化收率可达61％.同时探究了溶剂对脱苄基保护反应的影响.溶剂为二氯甲烷/甲醇混合溶剂时,收率定量.该路线具有原料易得、操作简单、收率高等优点,为KRN7000类似物的合成提供了一种新的方法.