二甲双胍-白藜芦醇复合物油包水型纳米乳在体肠吸收及其药代动力学研究

• 作者: 陈云 曾梅 徐靖鑫 胡娟 张景勍
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 关键词: 二甲双胍 白藜芦醇 复合物 纳米乳 肠道吸收 药代动力学 生物利用度
• 年，卷（期）: 2021,（3）
• 所属期刊栏目: 论文|Original Articles
• 页码范围: 325-331
• 页数: 7页
• 分类号: R944|R965
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20210309

摘要

考察二甲双胍-白藜芦醇复合物油包水型纳米乳(metformin-resveratrol compound water-in-oil nanoemulsion,MRCE)在大鼠体内的在体肠吸收特性和药代动力学行为.通过构建大鼠在体肠单向灌流模型,研究MRCE在不同肠段的吸收情况,大鼠被随机分为两组,二甲双胍和MRCE灌胃给药后,在预设时间点取血,HPLC法测定肠灌流样品和各时间点血样中二甲双胍的含量,绘制血药浓度-时间曲线,DAS 2.1.1软件处理并分析药代动力学数据.MRCE在各肠段的吸收速率常数(Ka)、有效渗透率(Peff)和吸收百分率(PA)均显著高于二甲双胍(P<0.05);MRCE的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-72 h)、半衰期(t1/2)和平均滞留时间(MRT0-72 h)分别为二甲双胍的1.68、11.25和6.97倍(P<0.01).MRCE的相对生物利用度为167.6％.MRCE的AUC0-72 h的90％可置信区间为156.9％～187.4％,不在生物等效性标准区间内.MRCE肠道吸收情况明显优于游离二甲双胍;结果表明,MRCE提高了二甲双胍的口服生物利用度,且与二甲双胍生物不等效.