齐墩果酸氮杂环衍生物合成及对非小细胞肺癌A549作用研究

• 作者: 吴翔宇 罗丽梅 丁锐 郭牡丹 郑一敏
• 来源期刊: 重庆理工大学学报（自然科学版）
• 关键词: 齐墩果酸衍生物 合成 非小细胞肺癌
• 年，卷（期）: 2021,（3）
• 所属期刊栏目: 药学·生物工程
• 页码范围: 222-229
• 页数: 8页
• 分类号: R914.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-8425(z).2021.03.029

摘要

目的:开展齐墩果酸氮杂环衍生物合成及抗非小细胞肺癌A549作用研究.方法:以齐墩果酸为原料,通过氧化、鲍奇还原胺化、缩合等反应合成齐墩果酸氮杂环衍生物.采用CCK-8试剂盒、流式Annexin V-FITC/PI双染色法和Caspase-3试剂盒分别检测A549细胞的增殖抑制作用、细胞凋亡及Caspase-3的变化.结果:成功合成齐墩果酸氮杂环衍生物3-N-(3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酰基)-齐墩果酸,产率为71.2％.齐墩果酸氮杂环衍生物对A549细胞具有抑制作用且呈量效关系,IC50为110μmol·L-1,CC50为146μmol·L-1.齐墩果酸氮杂环衍生物能诱导A549细胞株的凋亡,显著增强A549细胞中Caspase-3的活性.结论:合成的齐墩果酸氮杂环衍生物结构为3-N-(3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酰基)-齐墩果酸,该化合物对A549细胞株具有增殖抑制作用.诱导A549细胞株凋亡与增强Caspase-3的酶活性可能是其机制.