呋咱及二氢卟吩e6缀合物的合成及光动力抗肿瘤活性评价

• 作者: 于昊泽 申万洁 周凯悦 王世盛 郭修晗
• 来源期刊: 精细化工
• 关键词: 光敏剂 呋咱 NO供体 光动力治疗 ROS 二氢卟吩e6 医疗原料
• 年，卷（期）: 2021,（9）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 1875-1880,1895
• 页数: 7页
• 分类号: TQ463+.5|R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.13550/j.jxhg.20210295

摘要

为了寻求光动力治疗效果更好的光敏剂,以苯丙烯醇为原料,合成3-羟甲基-4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物,再与二氢卟吩e6通过酯化反应制得含有呋咱的二氢卟吩e6缀合物(Ⅳ).通过HRMS、1HNMR、13CNMR、IR对目标化合物进行了结构表征.活性评价结果表明,相比于二氢卟吩e6,呋咱基团的引入使呋咱的二氢卟吩e6缀合物摄取率提高33倍,细胞内NO水平提高2.3倍,细胞内ROS数量增强1.3倍,细胞内GSH水平减少了26％,协同提高光动力抑制肿瘤细胞增殖活性约20倍.在化合物Ⅳ浓度为33μmol/L时,其对Hela细胞的增殖抑制率为96％.