5,6-二取代苯并氧化呋咱类似物的合成与体外抗肿瘤活性研究

• 作者: 刘智 孟庆国 安行思 徐阳荣 杜广营 谭文娟 赵风兰
• 来源期刊: 烟台大学学报（自然科学与工程版）
• 学科: 医学
• 关键词: 苯并氧化呋咱 衍生物 合成 体外抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2017,（4）
• 页码范围: 301-306,334
• 页数: 7页
• 分类号: R914.5
• 字数: 5315字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2017.04.006

摘要

2,4-二氯硝基苯经硝化、胺基取代、叠氮取代和环合四步反应,合成了15个5,6-二取代苯并氧化呋咱类似物,结构均经1H NMR和HRMS确证.采用SRB法评价了目标物对人非小细胞肺癌细胞NCI H460、结肠癌细胞HCT-116和乳腺癌细胞MCF-7的抑制作用.结果表明,多数目标物(浓度5 μmol/L)具有一定的体外抗肿瘤活性,4k、41和4o对HCT-116的细胞抑制率大于60％,4a、4d、4k、41和4o对MCF-7细胞的抑制率大于85％.4o对MCF-7具有显著的抑制活性,IC5o为1.6μmol/L.