注射用右旋雷贝拉唑钠在健康人体内的药代动力学和药效学研究

• 作者: 喻明洁 孙凤军 熊丽蓉 程林 戴青 李小川 张枢 袁小青 陈勇川
• 来源期刊: 第三军医大学学报
• 关键词: 右旋雷贝拉唑 高效液相质谱法 药代动力学 药效学
• 年，卷（期）: 2021,（17）
• 所属期刊栏目: 药学|Pharmacy
• 页码范围: 1696-1702
• 页数: 7页
• 分类号: R969.1|R969.4|R975.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.16016/j.1000-5404.202103050

摘要

目的 探讨不同剂量注射用右旋雷贝拉唑钠在健康受试者体内的药代动力学和药效学特征,并评价其安全性.方法 采用随机、开放、阳性药对照试验设计,筛选40例健康受试者分为4组(n=10),分别静脉滴注注射用右旋雷贝拉唑钠10 mg/qd(10 mg/qd右旋组)、10 mg/q12h(10 mg/q12h右旋组)、20 mg/q12h(20 mg/q12h右旋组)和注射用雷贝拉唑钠20 mg/q12h(20 mg/q12h消旋组),于第1、5天给药后监测胃内24hpH值,并用液-质联用(LC-MS/MS)法测定血液中右旋雷贝拉唑浓度,数据用WinNonlin7.0和SAS9.4软件分析处理.结果 受试者第1、5天20 mg/q12h右旋组的主要药代动力学参数:Cmax为(1.70±0.46)、(1.74±0.49) μg·mL-1,AUCo_t为(2.19±0.59)、(2.21±0.51)h·μg·mL-1,高于其他3组;Tmax为(0.51±0.03)、(0.50±0.00)h,与其他3组相当;T1/2为(1.93±0.73)、(1.82±0.67)h,高于10 mg/qd右旋组和10 mg/q12h右旋组,稍低于20 mg/q12h消旋组.用药第1、5天后20mg/q12h右旋组胃内pH＞4.0的时间百分比为(82.27±10.13)％、(93.16±5.84)％,高于其他3组;20 mg/q12h消旋组胃内pH＞4.0的时间百分比高于10 mg/qd右旋组和10 mg/q12h右旋组.20 mg/q12h右旋组出现1例1件轻度不良事件(大腿后侧酸痛),自行好转,各组均未出现严重不良事件.结论 注射用右旋雷贝拉唑钠20 mg/q12h的药代动力学和药效学效果较好,且健康受试者服药后安全性良好.