艾拉莫德关键中间体的合成工艺改进

• 作者: 徐琳寓 王栋 蒋海婷 胡刚 罗鹏 胡凯
• 来源期刊: 广州化学
• 学科: 医学
• 关键词: 艾拉莫德 甲酸铵 合成
• 年，卷（期）: 2022,（1）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 51-56
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.16560/j.cnki.gzhx.20220105

摘要

以3-硝基-4-苯氧基苯甲醚(2)为起始原料,甲酸铵为氢源,氢氧化钯碳为催化剂,经还原反应得到3-氨基-4-苯氧基苯甲醚(3),再经过甲磺酰化反应得到3-甲基磺酰氨基-4-苯氧基苯甲醚(4),最后通过盖特曼-科赫反应得到2-氨基-1-(2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯基)乙酮盐酸盐(1).目标产物结构均经1H-NMR、MS等确证,改进后的还原工艺,避开了污染重、压力大等落后工艺,收率高至95.6％,具有较高的商业化价值.