杜仲提取物多次给药后在正常大鼠和SHR模型体内的药动学比较研究

• 作者: 张青 李梦婷 李梅 鲍红松 黄勇 郑林 李月婷 陈颖 巩仔鹏
• 来源期刊: 中国比较医学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 自发性高血压大鼠 杜仲提取物 药代动力学 松脂醇二葡萄糖苷
• 年，卷（期）: 2022,（1）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 41-47
• 页数: 7页
• 分类号: R-33
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-7856.2022.01.005

摘要

目的 研究杜仲提取物多次给药后松脂醇二葡萄糖苷((+)-pinoresinol di-O-β-D-glucopyr-anoside,PDG)、京尼平苷酸(genipinic acid,GA)、绿原酸(chlorogenic acid,CA)、原儿茶酸(protocatechuic acid,PCA)、新绿原酸(neochlorogenicacid,NCA)、隐绿原酸(cryptochlorogenic acid,CCA)和松脂醇单葡萄糖苷((+)-pinoresinol 4'-O-β-D-glucopyrano-side,PG)7个活性成分在正常大鼠和自发性高血压大鼠机体内的药代动力学差异.方法 采用正常大鼠和自发性高血压大鼠为实验对象,以5.4 g/kg的给药剂量灌胃杜仲提取物,每天1次,连续7 d,比较杜仲提取物中的7个活性成分在正常大鼠与SHR模型体内的药代动力学和组织蓄积情况差异.结果 药代动力学的研究结果发现,CCA和NCA在SHR模型体内的药动学参数与正常组比较无明显差异.在SHR模型组体内PDG的T1/2为正常组的0.26倍;GA的T12、Tmax、AUC0-t在SHR模型组中分别为正常组的2.20、0.04、0.50倍;PG在SHR模型组体内的T1/2为正常组的0.55倍;PCA在SHR模型组内的T1/2为正常组的2.04倍;CA的T12、AUC0-t分别为正常组的1.93、0.64倍.蓄积实验结果发现,GA等7种活性成分主要分布在胃、小肠、心、肝和肺中.除CCA外,CA、NCA、PCA、GA、PDG和PG在SHR模型体内与正常组相比,含量存在显著差异的组织器官数量分别为2～7个不等.结论 自发性高血压病理状态下的机体能够显著改变杜仲降压活性成分在血浆中药动学行为以及组织中的蓄积情况,而对于需要长期服药的高血压患者而言,药物在体内的药动学行为尤为重要,本研究可为杜仲在临床上的长期使用剂量调整提供一定的参考.