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刊名：合成化学

发表时间：2015-09-01

摘要:

以手性氨基酸和间甲基苯甲酸(或苯乙酸)为原料,经酯化、缩合、肼解和环合反应合成了12个新型的1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物(6a～6f或7a ～ 7f),其结构经1H NMR,FT-IR和ESI-MS表征.用MTT法研究了6和7的抗肿瘤活性.结果表明:(2S)-5-(3-甲基苯甲酰胺基)苯乙基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(6f)和(2S)4-(2-羟基-苯乙酰胺基)乙基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(7b)对红白血病细胞(K562)抑制活性较好.

1,3,4-噁二唑合成抗肿瘤活性

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2.【专利】一种Ⅳ型胶原酶抑制剂及合成方法

发明人：涂国刚李少华匡滨海刘亚

申请人：南昌大学

公开时间：2016-03-09

摘要:

一种Ⅳ型胶原酶抑制剂，化学通式如下，R₁=呋喃环，苯环；X=CH₂，O；n=0,1；m=0，1；R₂，R₃，R₄，R₅为F，Cl，I，NO₂，OCH₃,1至5个碳原子的直链或支链烷烃。本发明还涉及到该Ⅳ型胶原酶抑制剂的合成方法，所设计的化合物均为小分子拟肽类化合物，合成工艺路线短，原材料易得，生产成本低。

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3.【专利】一种基质金属蛋白酶抑制剂及合成方法

发明人：李少华涂国刚黄惠明熊芳匡滨海李东燕汪玢吴淑芳李刚

申请人：南昌大学

公开时间：2008-10-08

摘要:

一种基质金属蛋白酶抑制剂，其特征是通式为(Ⅰ)的本发明还公开了基质金属蛋白酶抑制剂的合成方法，本发明的优点是：所设计的化合物均为小分子拟肽类化合物，合成工艺路线短，原材料易得，生产成本低。

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4.【专利】一种Ⅳ型胶原酶抑制剂及合成方法

发明人：涂国刚李少华匡滨海刘亚

申请人：南昌大学

公开时间：2018-11-02

摘要:

一种Ⅳ型胶原酶抑制剂，化学通式如下，R1=呋喃环，苯环；X=CH2，O；n=0,1；m=0，1；R2，R3，R4，R5为F，Cl，I，NO2，OCH3,1至5个碳原子的直链或支链烷烃。本发明还涉及到该Ⅳ型胶原酶抑制剂的合成方法，所设计的化合物均为小分子拟肽类化合物，合成工艺路线短，原材料易得，生产成本低。。

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5.【专利】一种基质金属蛋白酶抑制剂及合成方法

发明人：李少华涂国刚黄惠明熊芳匡滨海李东燕汪玢吴淑芳李刚

申请人：南昌大学

公开时间：2011-06-15

摘要:

一种基质金属蛋白酶抑制剂，其特征是通式为本发明还公开了基质金属蛋白酶抑制剂的合成方法，本发明的优点是：所设计的化合物均为小分子拟肽类化合物，合成工艺路线短，原材料易得，生产成本低。

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6.【期刊】基质金属蛋白酶S1'结合袋的分子动力学模拟

作者：涂国刚王嘉琦熊胜涛匡滨海李少华

刊名：中国药科大学学报

发表时间：2013-03-01

摘要:

研究基质金属蛋白酶(MMPs)的S1'结合袋的分子动力学特点,并从分子水平上研究其对于设计特异性抑制剂的结构特点.对去除抑制剂后的MMP-7、MMP-2和MMP-3原酶进行长时间分子动力学模拟.结果显示,MMP-7和MMP-2的S1'结合袋处于关闭状态,而MMP-3的S1'结合袋处于半关闭状态,说明S1'结合袋环区的柔性在结合抑制剂时发挥了重要作用.

基质金属蛋白酶分子动力学 S1'结合袋

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7.【专利】一种氨肽酶抑制剂及合成方法

发明人：涂国刚李少华黄惠明熊芳李刚薛哲吴火华匡滨海麦曦

申请人：南昌大学

公开时间：2008-10-15

摘要:

一种氨肽酶抑制剂，化学通式如右，R₁＝－H，－F，－Cl，－Br.－I，－NO₂，－CH₃，－OCH₃R₂＝H，1至5个碳原子的直链或支链烷烃或烯烃R₃＝－H，－OH，OCH3n＝0，1至3个碳原子的烷烃或烯烃。本发明还涉及到该氨肽酶抑制剂的合成方法，所设计的化合物均为小分子拟肽类化合物，合成工艺路线短，原材料易得，生产成本低。

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8.【专利】一种氨肽酶抑制剂及合成方法

发明人：涂国刚李少华黄惠明熊芳李刚薛哲吴火华匡滨海麦曦

申请人：南昌大学

公开时间：2011-05-04

摘要:

一种氨肽酶抑制剂，化学通式为：R₁＝-H，-F，-Cl，-Br.-I，-NO₂，-CH₃，-OCH₃R₂＝H，1至5个碳原子的直链或支链烷烃或烯烃R₃＝-H，-OH，OCH3n＝0，1至3个碳原子的烷烃或烯烃。本发明还涉及到该氨肽酶抑制剂的合成方法，所设计的化合物均为小分子拟肽类化合物，合成工艺路线短，原材料易得，生产成本低。

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