伯氨喹类似物的合成及其抗鼠疟活性

• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 8-氨基喹啉 4.5-双取代伯氨喹衍生物 抗疟活性
• 年，卷（期）: 1998,（3）
• 页码范围: 194-200
• 页数: 7页
• 分类号: R9
• 语种: 英文

摘要

报道10个4?甲基?5?取代苯氧基?6?甲氧基?8?［(1?乙基?4?氨基)丁氨基］喹啉(10A~J)的合成及其抗疟活性.鼠疟初筛结果表明,有3个化合物对鼠疟PLASMODIUMYOELI的病因性预防作用较强,其中10C的活性可达伯氨喹的4~8倍;同时,10C也有较强的杀血液裂殖体活性,对鼠疟PLASMODIUMBERGHEI的抑制性治疗作用以ED50和ED90计算,为伯氨喹的2倍,其余多数化合物活性与伯氨喹相当,少数不如伯氨喹.