14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 关口喜功 刘瑞武 尹大力 梁晓天 郭积玉 龟尾一弥
• 来源期刊: 天然产物研究与开发
• 学科: 医学
• 关键词: Sinenxan A 14β-侧链紫杉醇衍生物 抗肿瘤体外试验 微管聚合试验
• 年，卷（期）: 2000,（1）
• 所属期刊栏目: 新药药理研究
• 页码范围: 26-34
• 页数: 9页
• 分类号: R73
• 字数: 7271字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6880.2000.01.007

摘要

为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药,以组织培养得到的紫杉烷sinenxan A为最初起始原料,以中间体6为本文合成原料分别经5步和6步合成了两个新的14β-侧链紫杉醇衍生物,并首次观察到紫杉烷的10位羰基/9位羟基在硅胶中转变为10位羟基/9位羰基.将目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管聚合试验.结果表明,这两个化合物对KB细胞的ICs0＞10 μg,在浓度为10 μM时对微管无聚合作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁晓天	中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所	12	113	5.0	10.0
2	尹大力	中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所	12	41	4.0	6.0
3	郭积玉	中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所	3	21	2.0	3.0
4	刘瑞武	中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所	1	2	1.0	1.0