人与大鼠体内罗红霉素去甲基化代谢

• 作者: 吴硕东 李雪庆 钟大放 黄海华
• 来源期刊: 中国药理学报（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 罗红霉素 代谢 大环内酯抗菌素 液相色谱法 质量光谱分析
• 年，卷（期）: 2001,（5）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 469-474
• 页数: 6页
• 分类号: R96
• 语种: 英文

摘要

目的：研究罗红霉素在人体和大鼠体内的去甲基化代谢途径，并研究去甲基罗红霉素的体外抗菌活性.方法：采用LC-MS方法测定了罗红霉素在人体和大鼠体内的去甲基代谢产物；并用二倍稀释法，选择三种生物检测实验标准菌株，测定了罗红霉素、去甲基代谢产物以及其他几种主要代谢产物的体外抗菌活性.结果：罗红霉素在人体内主要经历O-去甲基化代谢，而在大鼠体内主要经历N-去甲基化代谢.代谢物D-去甲基罗红霉素具有与母体药相当的体外抗菌活性.结论：O-去甲基罗红霉素是罗红霉素在人体内的活性代谢产物，罗红霉素在人与大鼠体内的去甲基化产物具有种属差异.