重组人尿激酶原药代动力学的研究

• 作者: 刘建宁 刘秀文 刘蓓钫 孙自勇 张菁 朱镇华 汤仲明 窦桂芳 袁守军 陈于红
• 来源期刊: 南京大学学报(自然科学版)
• 学科: 医学
• 关键词: 尿激酶原 尿激酶 代谢 动力学
• 年，卷（期）: 2001,（4）
• 所属期刊栏目: 尿激酶原制药及临床前研究专栏
• 页码范围: 435-451
• 页数: 17页
• 分类号: R969.1
• 字数: 8229字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0469-5097.2001.04.005

摘要

第一部分:采用交叉设计,自身比较,研究了猕猴静脉注射0.4,0.8和3.2mg·kg-1重组人尿激酶原(rhprouk)或1.28×105IU·kg-1尿源性天然尿激酶(un-UK)(其中推注15%剂量,90min内恒速滴注85%剂量)后血浆中单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(scu-PA)和双链尿激酶型纤溶酶原激活剂(tcu-PA)的浓度随时间变化、代谢转化和各自的药代动力学,及代谢转化和药代动力学参数与剂量浓度的依赖关系.结果表明给药后scu-PA转化为tcu-PA的速度与scu-PA的剂量呈正相关性.第二部分:通过测定兔静脉推注加滴注125I-rhprouk 0.8 mg·kg-1(其中15%剂量静脉推注,85%剂量在90min内滴注,比放射活性2.506 MBq/mg)后不同时间体内各组织总放射性、TCA酸沉放射性,以及酸沉和总放射性的比值;胆汁引流物放射性累计排出量,尿和粪中累计排出量,及在体内外125I-rhprouk与血浆蛋白的结合.研究rhprouk在体内的分布、代谢及排泄情况.结果表明rhprouk不与血浆中蛋白结合,代谢部位主要集中在胆、肾等部位,代谢产物主要随小便排出.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈于红	南京大学分子医学研究所	12	76	4.0	8.0
2	张菁	南京大学分子医学研究所	23	143	8.0	11.0
3	刘建宁	南京大学分子医学研究所	31	169	7.0	12.0
4	汤仲明	军事医学研究院放射医学研究所	47	398	9.0	18.0
5	刘秀文	军事医学研究院放射医学研究所	24	123	7.0	9.0
6	窦桂芳	军事医学研究院放射医学研究所	52	377	9.0	17.0
7	袁守军	军事医学研究院放射医学研究所	52	506	12.0	21.0
8	孙自勇	南京大学分子医学研究所	17	93	6.0	9.0
9	朱镇华	南京大学分子医学研究所	10	50	5.0	6.0
10	刘蓓钫	南京大学分子医学研究所	5	25	3.0	5.0