头孢克肟的作用机制

• 作者: 朱红
• 来源期刊: 国外医药抗生素分册
• 关键词: 头孢克肟 作用机制 膜渗透性 β-内酰胺酶 青霉素结合蛋白 亲和力
• 年，卷（期）: 2001,（4）
• 所属期刊栏目: 综述和编写
• 页码范围: 158-160
• 页数: 3页
• 分类号: R978.1+1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8751.2001.04.004

摘要

头孢克肟是第一个口服有效的第三代头孢菌素,从分子学角度阐述了头孢克肟对革兰氏阴性菌具有强力抗菌活性的作用机制.尽管头孢克肟对革兰氏阴性菌外膜的渗透性不如头孢氨苄和头孢克洛,但由于头孢克肟对包括青霉素酶和头孢菌素酶在内的β-内酰胺酶极端稳定,使其比头孢菌素具有更强的抗菌活性.头孢克肟对大肠埃希氏菌中的头孢菌素类抗生素的主要结合位点青霉素结合蛋白3和β-内酰胺类抗生素的杀菌位点青霉素结合蛋白1具有更高的亲和力,使头孢克肟比其它头孢菌素的杀菌活性更强.由于头孢克肟对细菌靶酶具有很强的亲和力以及对β-内酰胺酶具有高度稳定性,所以它对革兰氏阴性杆菌具有极好的抗菌活性.