人C5a过敏毒素拮抗剂的分子设计及其活性检测

• 作者: 吕凤林 朱锡华 胡承香 郑萍
• 来源期刊: 中国免疫学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 分子设计 C5a C5a受体(CD88)
• 年，卷（期）: 2001,（3）
• 页码范围: 125-129
• 页数: 5页
• 分类号: R392.11
• 字数: 2990字
• 语种: 中文

摘要

目的：从蛋白质结构与功能的关系出发，探讨C5aR与其配体的C5a的结合位。方法：按分子设计理论，采用亲水性方案寻找C5aR胞外区高亲水性区域，Fmoc方案人工合成C5aR第9～30位氨基酸基序(P22肽)，经高效液相色谱纯化，毛细管电泳鉴定。结果：合成多肽(P22)的纯度为95.19%，每次缩合的平均效率为99.78%；能与anti-C5aRMcAb(S5/1,Serotic公司)有效地结合，酶联OD490极显著高于同浓度对照多肽C20；还可被配体rh-C5a(10ng/ml)明显抑制而降低其酶联OD值(P＜0.05)，此外10ng/mlP22还可抑制rhC5a所致U937细胞胞浆Ca2+升高(P＜0.01)。结论：从C5aR分子中寻找C5a结合位基序，可拮抗C5a的过敏毒素作用，为治疗C5a及其相关疾病进行新型的药物设计。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郑萍	第三军医大学全军免疫学研究所	25	88	5.0	7.0
2	朱锡华	第三军医大学全军免疫学研究所	50	252	7.0	13.0
3	吕凤林		46	405	10.0	17.0
4	胡承香		26	96	6.0	7.0