重组人的GABA-A受体复合物α5(155氨酸突变为缬氨酸)β<em>3</em>γ2s的药理学特征

• 作者: 王秀坤
• 来源期刊: 中国药理学报（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: GABA-A受体 突变 重组蛋白质类
• 年，卷（期）: 2001,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论著
• 页码范围: 521-523
• 页数: 3页
• 分类号: R96
• 语种: 英文

摘要

目的：为了研究重组人的GABA-A受体复合物 α5β3γ2s的药理学特征，阐明哪一个氨基酸是影响亲 合性的关键。方法：通过定位导向突变，我们构建 了α5(155亮氨酸突变为缬氨酸)亚基，并通过bac- ulovirus病毒-Sf-9昆虫表达系统重组了α5(155亮氨酸 突变为缬氨酸)β3γ2s亚基的GABA-A受体复合物， 测定了15个GABA-A受体GABA位点活性化合物。 结果：发现竞争性拮抗剂SR95531和抑制剂Thio-4- piol的IC 50值增加了约3倍。结论：155位氨基酸很 有可能是影响SR95531和Thio-4-piol对含有α5亚基 的GABA-A受体复合物亲和性和药效的重要位点。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王秀坤	北京中医药大学中药鉴定室	19	264	8.0	16.0