一个简捷的甾体5α-还原酶抑制剂体外筛选模型

• 作者: 吴建辉 孙祖越 屠曾宏 朱焰 钟恩宏
• 来源期刊: 上海实验动物科学
• 学科: 生物学
• 关键词: 甾体5α-还原酶 大鼠 体外模型 爱普列特 前列腺增生
• 年，卷（期）: 2002,（4）
• 所属期刊栏目: 实验动物与动物实验
• 页码范围: 204-208
• 页数: 5页
• 分类号: Q95-33
• 字数: 2952字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-5817.2002.04.002

摘要

通过模拟睾丸酮经甾体5α-还原酶催化,从NADPH(辅酶)中获得H+还原成双氢睾丸酮(DHT)这一反应,参照文献资料以酶动力学原理,分别测定反应底物NADPH和产物[3H]-DHT含量变化的初始速率以代表酶活性,建立了"分光光度计法"和"同位素法"体外筛药模型,通过这两种模型对比,以非那甾胺为阳性对照药物,对爱普列特进行了体外模型验证研究.两种筛选模型结果一致,确定非那甾胺和爱普列特的抑制常数:用测定OD340 nm值的"分光光度计法"求得爱普列特抑制常数Ki=24.9±1.3 nmol/L,半数抑制浓度IC50=39.0 nmol/L;非那甾胺Ki=15.3±2.3 nmol/L,IC50=58.6 nmol/L.用测定[3H]-DHT dpm值的"同位素法"求得爱普列特Ki=67.4±13.2 nmol/L,IC50=49.6 nmol/L;非那甾胺Ki=25.0±1.9 nmol/L,IC50=5.1 nmol/L.该结果与国外文献中报道的爱普列特Ki=5～23 nmol/L,非那甾胺Ki=23.6 nmol/L相接近.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孙祖越	上海市计划生育科学研究所计划生育药具国家重点实验室中国生育调节毒理检测中心	40	221	9.0	13.0
2	吴建辉	上海市计划生育科学研究所计划生育药具国家重点实验室中国生育调节毒理检测中心	11	73	5.0	8.0
3	屠曾宏	中国科学院上海生命科学院药物研究所国家新药研究重点实验室	14	111	6.0	10.0
4	朱焰	上海市计划生育科学研究所计划生育药具国家重点实验室中国生育调节毒理检测中心	24	280	10.0	16.0