健康志愿者口服盐酸小檗碱后尿中三个硫酸结合型代谢产物的鉴定

• 作者: 任建英 余琛 张慧 曾佳烽 朱大元 潘俊芳 蒋山好
• 来源期刊: 中国药理学报（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 小檗碱 生物转化 代谢 活质分子核磁共振 电子喷雾离子化质量光谱法
• 年，卷（期）: 2002,（1）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 77-82
• 页数: 6页
• 分类号: R96
• 语种: 英文

摘要

目的:分离和鉴定健康志愿者口服盐酸小檗碱后尿中的未知代谢产物.方法:用大孔树酯柱层析方法分离和纯化代谢产物,电喷雾-离子化质谱(ESI-MS)及1H核磁共振(1H NMR)进行结构分析.结果:三个未知代谢产物(M1,M2和M3)被分离纯化,它们均对芳基硫酸酯酶敏感.电喷雾质谱中分别可见准分子离子峰[M+H]+417.9,404.0和402.0,以及脱SO3片段的特征离子峰[M-80+H]+.测得各自的1H NMR谱,参考盐酸小檗碱的质子信号,确定了M1,M2和M3的质子信号归所及取代基的位置.结论:M1,M2和M3的结构可分别推定为药根碱-3-硫酸酯(M1)、脱亚甲基小檗碱-2-硫酸酯(M2)和Thalifendine-l0-硫酸酯(M3).其中M2为主要代谢产物.