妥舒沙星前药的合成及其体内抗菌活性

• 作者: 刘明亮 郭慧元
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 氟喹诺酮 妥舒沙星前药 合成 体内活性
• 年，卷（期）: 2004,（10）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 590-591,597
• 页数: 3页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2004.10.005

摘要

分别以N-叔丁氧羰基-L-亮氨酸(L-缬氨酸)和妥舒沙星盐酸盐为原料,经缩合后在盐酸中水解得到含有L-亮氨酰基或L-缬氨酰基的2种妥舒沙星前药的盐酸盐(la,b).测定了它们及对照药对小鼠腹腔感染不同细菌的体内保护疗效,结果表明,1b对肺炎链球菌9798和金葡球菌15的体内活性均弱于对甲苯磺酸妥舒沙星(TSFX·TosOH);la对肺炎链球菌9798、金葡球菌15和金葡球菌01193的体内活性均强于TSFX·TosOH.la具有潜在的开发价值,值得进一步深入评价.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘明亮		12	80	6.0	8.0
2	郭慧元		15	64	6.0	7.0