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摘要:
目的研究人皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性,为利用前体药物方法促进透皮吸收提供分子生物学基础.方法以酮洛芬乙酯为模型药物,利用皮肤匀浆代谢方法考察皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性.以人肝脏L02细胞株中羧酸酯酶的表达为对照,采用RT-PCR方法从mRNA水平研究皮肤组织及其细胞中羧酸酯酶的表达.结果酮洛芬乙酯在人皮肤匀浆中的代谢产物以R-酮洛芬为主.人羧酸酯酶-2(hCE-2)在皮肤组织及其细胞中都有很强的表达,而人羧酸酯酶-1(hCE-1)在皮肤组织及其细胞中的表达量很小或不表达.结论皮肤表达的hCE-2是透皮吸收常用酯类前体药物的主要水解酶,其对手性酯类前体药物的水解具有立体选择性.
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文献信息
篇名 皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性
来源期刊 药学学报 学科 医学
关键词 羧酸酯酶 酮洛芬乙酯 立体选择性 逆转录聚合酶链式反应
年,卷(期) 2005,(4) 所属期刊栏目 药理学
研究方向 页码范围 322-326
页数 5页 分类号 R963
字数 4814字 语种 英文
DOI 10.3321/j.issn:0513-4870.2005.04.007
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羧酸酯酶
酮洛芬乙酯
立体选择性
逆转录聚合酶链式反应
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