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皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性
皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性
作者:
曾华武
朱全刚
胡晋红
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
羧酸酯酶
酮洛芬乙酯
立体选择性
逆转录聚合酶链式反应
摘要:
目的研究人皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性,为利用前体药物方法促进透皮吸收提供分子生物学基础.方法以酮洛芬乙酯为模型药物,利用皮肤匀浆代谢方法考察皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性.以人肝脏L02细胞株中羧酸酯酶的表达为对照,采用RT-PCR方法从mRNA水平研究皮肤组织及其细胞中羧酸酯酶的表达.结果酮洛芬乙酯在人皮肤匀浆中的代谢产物以R-酮洛芬为主.人羧酸酯酶-2(hCE-2)在皮肤组织及其细胞中都有很强的表达,而人羧酸酯酶-1(hCE-1)在皮肤组织及其细胞中的表达量很小或不表达.结论皮肤表达的hCE-2是透皮吸收常用酯类前体药物的主要水解酶,其对手性酯类前体药物的水解具有立体选择性.
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篇名
皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性
来源期刊
药学学报
学科
医学
关键词
羧酸酯酶
酮洛芬乙酯
立体选择性
逆转录聚合酶链式反应
年,卷(期)
2005,(4)
所属期刊栏目
药理学
研究方向
页码范围
322-326
页数
5页
分类号
R963
字数
4814字
语种
英文
DOI
10.3321/j.issn:0513-4870.2005.04.007
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药学学报
主办单位:
中国药学会
中国医学科学院药物研究所
出版周期:
月刊
ISSN:
0513-4870
CN:
11-2163/R
开本:
大16开
出版地:
北京市先农坛街1号
邮发代号:
2-233
创刊时间:
1953
语种:
chi
出版文献量(篇)
5934
总下载数(次)
20
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