皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性

• 作者: 曾华武 朱全刚 胡晋红
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 羧酸酯酶 酮洛芬乙酯 立体选择性 逆转录聚合酶链式反应
• 年，卷（期）: 2005,（4）
• 所属期刊栏目: 药理学
• 页码范围: 322-326
• 页数: 5页
• 分类号: R963
• 字数: 4814字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2005.04.007

摘要

目的研究人皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性,为利用前体药物方法促进透皮吸收提供分子生物学基础.方法以酮洛芬乙酯为模型药物,利用皮肤匀浆代谢方法考察皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性.以人肝脏L02细胞株中羧酸酯酶的表达为对照,采用RT-PCR方法从mRNA水平研究皮肤组织及其细胞中羧酸酯酶的表达.结果酮洛芬乙酯在人皮肤匀浆中的代谢产物以R-酮洛芬为主.人羧酸酯酶-2(hCE-2)在皮肤组织及其细胞中都有很强的表达,而人羧酸酯酶-1(hCE-1)在皮肤组织及其细胞中的表达量很小或不表达.结论皮肤表达的hCE-2是透皮吸收常用酯类前体药物的主要水解酶,其对手性酯类前体药物的水解具有立体选择性.