染料木黄酮在Beagle犬体内代谢动力学的剂量依赖性研究

• 作者: 周四元 杨志福 梅其炳 王四旺 王庆伟 王汝涛
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 染料木黄酮 药物代谢动力学 高效液相色谱 半衰期
• 年，卷（期）: 2005,（6）
• 所属期刊栏目: 药物分析学
• 页码范围: 553-556
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3057字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2005.06.016

摘要

目的研究不同剂量染料木黄酮(genistein)在Beagle犬体内的药代动力学特征.方法将染料木黄酮制成混悬液,按2.67,5.34及10.68 mg·kg -1给Beagle犬灌胃,于灌胃后不同时间在犬前腿部静脉采抗凝血标本,用葡糖醛酸酶溶液处理血浆.采用反相高效液相色谱法测定血浆中母体药物及葡糖醛酸结合型药物浓度,血浆药物浓度-时间数据用3P97药代动力学软件分析.结果染料木黄酮在Beagle犬体内过程符合二室开放模型,当剂量为2.67 mg·kg -1时,母体药物MRT为52.9 min,AUC为6.7 mg·min·L -1,葡糖醛酸结合型药物AUC为33.9 mg·min·L -1;当剂量为5.34 mg·kg -1时,母体药物MRT为224.8 min,AUC为26.1 mg·min·L -1,葡糖醛酸结合型药物AUC为70.1 mg·min·L -1;当剂量为10.68 mg·kg -1时,母体药物MRT为267.7 min,AUC为33.2 mg·min·L -1,葡糖醛酸结合型药物AUC为140.5 mg·min·L -1.结论染料木黄酮首过代谢突出,血浆中药物主要以葡糖醛酸结合形式存在.在一定范围内随给药剂量增加,母体药物的吸收量趋于饱和,药物的血浆消除半衰期延长.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王四旺	第四军医大学药物研究所	270	2290	23.0	32.0
2	周四元	第四军医大学药理学教研室	89	886	15.0	26.0
3	梅其炳	第四军医大学药理学教研室	219	3475	28.0	51.0
4	王庆伟	第四军医大学药理学教研室	85	622	13.0	21.0
5	杨志福	第四军医大学药理学教研室	90	804	12.0	25.0
6	王汝涛	第四军医大学药理学教研室	31	179	8.0	12.0