2, 6-吡啶二羧酸钒(Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ)配合物透过MDCK细胞单层的能力以及与Caco-2细胞单层的比较

• 作者: 张悦 杨晓达 王夔
• 来源期刊: 科学通报
• 学科: 化学
• 关键词: 钒配合物 MDCK Caco-2 肠吸收 糖尿病
• 年，卷（期）: 2005,（14）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 1459-1463
• 页数: 5页
• 分类号: O6
• 字数: 5498字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0023-074X.2005.14.008

摘要

应用MDCK细胞模型研究了有降糖作用的2,6-吡啶二羧酸钒(Ⅲ)、钒(Ⅳ)、钒(Ⅴ)配合物吸收能力和细胞毒性, 并和Caco-2细胞模型的一些结果进行了比较. 用MDCK细胞模型, 实验测得3种钒配合物的表观渗透系数(Papp)分别为7.5 ± 1.0 (V(Ⅴ)-dipic), 1.0±0.2(V(Ⅳ)-dipic), 1.7±0.4(V(Ⅲ)-dipic)(×10-6 cm/s); 其中V(Ⅴ)-dipic络合物有明显较大的吸收能力, 这和其动物实验中的降糖效果一致. 用Caco-2细胞模型测定得到相近的跨膜渗透能力(Papp=1～3×10-6 cm/s); 但显著不同的是, 在过量吡啶二羧酸配体存在时, 3种配合物从AP→BL方向的跨MDCK细胞单层的渗透能力有较大的提高, 显示在MDCK上可能存在氧钒配阴离子的主动运输方式. 3种配合物对MDCK细胞的毒性相似, IC50 为0.6～0.9 mmol/L, 略高于对Caco-2细胞的毒性(IC50 = 1.6～2 mmol/L); 其结果与渗透能力相呼应, 表明钒化合物的吸收、代谢和毒性有着密切的相关关系.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨晓达	北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室	43	538	13.0	23.0
5	王夔	北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室	89	1102	19.0	30.0
9	张悦	北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室	51	372	9.0	17.0