Epibatidine开链类似物的合成和镇痛活性研究

• 作者: 张传新 张红梅 李润涛 李长龄 程铁明 葛泽梅
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: Epibatidine ABT-594 EP开链类似物 合成 镇痛
• 年，卷（期）: 2005,（10）
• 页码范围: 1840-1844
• 页数: 5页
• 分类号: O621
• 字数: 4205字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2005.10.012

摘要

以ABT-594为先导化合物, 根据生物电子等排和相似基团替代原理, 设计并通过Mitsunobu缩合反应合成了10个开链Epibatidine类似物, 用 1H NMR, 13 C NMR, MS or HRMS和元素分析对其结构进行了表征. 采用小鼠醋酸扭体模型, 分别对所合成的10个化合物进行了体内镇痛活性实验. 结果表明, 除化合物6外, 其余化合物均显示出一定的镇痛活性. 其中含有呋喃环的化合物的镇痛活性最高;用2-甲基-5-硝基咪唑或5-甲基四氮唑代替吡啶和2-氯吡啶, 用亚甲基代替氧桥键作为连接臂所合成的化合物, 其镇痛活性并无明显下降;这些化合物的毒性都明显比Epibatidine的低.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李长龄	北京大学药学院化学生物系	58	1025	18.0	30.0
2	李润涛	北京大学药学院化学生物系	60	93	5.0	7.0
3	张传新	北京大学药学院化学生物系	5	6	2.0	2.0
5	程铁明	北京大学药学院化学生物系	26	244	6.0	15.0
6	张红梅	北京大学药学院化学生物系	44	157	7.0	10.0
9	葛泽梅	北京大学药学院化学生物系	32	52	5.0	6.0