拓扑异构酶Ⅱβ抑制剂XK 469对肿瘤细胞生长的抑制效应

• 作者: 丁振华 何佩 口根生 彭力宏
• 来源期刊: 实用医药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: p53 p21 细胞周期阻滞 拓扑异构酶Ⅱβ抑制剂
• 年，卷（期）: 2005,（6）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 518-521
• 页数: 4页
• 分类号: R979.1
• 字数: 3105字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-4008.2005.06.024

摘要

目的研究人工合成的喹喔啉苯氧丙基的酸性衍生物XK 469对于肿瘤细胞生长的影响及其机制.方法分别使用Northern blot和Western blot法检测p53和p21在mRNA和蛋白水平的表达;结晶紫比色法检测细胞的生长情况;流式细胞术分析细胞周期.结果①在XK 469处理人肺癌细胞H460后,在第8小时即出现明显的G2/M期阻滞,同时能够在一定剂量范围内对其有剂量依赖性生长抑制作用;能够分别在mRNA和蛋白水平诱导p53及其下游靶分子p21的表达;②以XK469处理HCT116 p53+/+、p53-/-、p21+/+和p21-/-细胞后,虽然HCT116 p53-/-细胞缺少p21的表达,但是和HCT116 p53+/+相比对于XK469的敏感性却基本相同;和HCT116 p21+/+相比HCT116 p21-/-对XK 469比较不敏感.结论XK 469可以分别通过p53依赖和非依赖途径抑制肿瘤细胞的生长.由于肿瘤组织的p53突变的发生率很高,XK469的这种p53非依赖性G2/M周期阻滞和拓扑异构酶Ⅱβ抑制作用的多重机制或许可以解释其广泛的肿瘤抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	丁振华	第一军医大学热卫系放射医学教研室	19	276	6.0	16.0
2	何佩	153医院核医学科	10	18	3.0	3.0
3	彭力宏	153医院核医学科	4	8	2.0	2.0