α-胺基苄基膦酸酯的合成及其生物活性

• 作者: 张雁芳 杨日芳 汪海 赵利枝 赵如胜 陈冬梅
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: α-胺基膦酸酯 类Mannich反应 内皮细胞 舒张血管活性 M受体
• 年，卷（期）: 2006,（4）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 342-345
• 页数: 4页
• 分类号: R916.41
• 字数: 2684字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2006.04.010

摘要

目的寻找具有内皮依赖性舒张血管活性的新结构胺基膦酸酯类化合物.方法运用一种新型的类Mannich反应,以生物电子等排体原理设计合成了一系列α-胺基苄基膦酸酯类化合物,并运用离体大鼠血管环和离体豚鼠回肠收缩实验观察其舒张血管活性及其对M受体的激动作用.结果共合成了7个新的α-胺基苄基膦酸酯类目标化合物,其结构经IR,1H NMR和元素分析确定.初步离体血管环实验和离体豚鼠回肠收缩实验结果显示,化合物2a,2b和2c有一定的舒张血管活性且不激活平滑肌M受体.结论在浓度为1×10 mol·L-1时,化合物2b和2c有较强的舒张血管活性,其舒张率分别为(67±21)%,(82±18)%,而且不激动M受体,其中,化合物2b有内皮依赖性的舒张血管反应.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪海	军事医学科学院毒物药物研究所	224	1824	21.0	30.0
2	杨日芳	军事医学科学院毒物药物研究所	29	209	8.0	13.0
3	张雁芳	军事医学科学院毒物药物研究所	16	84	6.0	8.0
4	赵利枝	军事医学科学院毒物药物研究所	3	64	2.0	3.0
5	赵如胜	军事医学科学院毒物药物研究所	2	12	1.0	2.0
6	陈冬梅	军事医学科学院毒物药物研究所	8	146	6.0	8.0