阿司匹林-烟酰胺-锌络合物的合成及镇痛作用和不良反应

• 作者: 张翔 蒲其松 雷军
• 来源期刊: 中国新药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 阿司匹林-烟酰胺-锌络合物 药物合成 镇痛 胃黏膜损伤
• 年，卷（期）: 2006,（2）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 114-117
• 页数: 4页
• 分类号: R971.1|R914.3|R965.1
• 字数: 2451字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-3734.2006.02.010

摘要

目的:合成阿司匹林-烟酰胺-锌络合物(商品名:佛立沙,WUY),并进行镇痛作用和不良反应的初步研究.方法:阿司匹林与硫酸锌制备成阿司匹林锌,再与烟酰胺合成WUY.化学结构经元素分析及IR,1HNMR,13CNMR和MS确定.采用小鼠醋酸扭体法和热板法研究镇痛作用.大鼠口服后测定对胃的刺激性.结果:WUY的熔点为141～143℃,酸碱中和法和EDTA法分别测含量均大于99.0%,收率61.0%.WUY 100和200 mg·kg-1可明显延长小鼠热痛反应潜伏期(均为P＜0.01),提高小鼠的痛阈值.WUY 100和200 mg·kg-1对小鼠扭体反应次数有明显抑制作用(均为P＜0.01),且比阿司匹林(200 mg·kg-1)强.WUY 2 000 mg·kg-1引起大鼠胃黏膜损伤与阿司匹林500 mg·kg-1引起的损伤相当,小鼠灌胃的LD 50为2 456 mg·kg-1.结论:WUY合成简单,收率稳定,具有比阿司匹林更强的镇痛作用和更低的不良反应.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张翔	川北医学院药理教研室	43	175	8.0	10.0
2	雷军	川北医学院药理教研室	64	171	7.0	8.0
3	蒲其松	川北医学院药理教研室	14	27	3.0	4.0