海洋真菌烟曲霉H1-04发酵液中的硫代二酮哌嗪类产物及其抗肿瘤活性

• 作者: 崔承彬 许晓妍 韩小贤 顾谦群
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 海洋真菌 烟曲霉H1-04 代谢产物 二酮哌嗪 结构鉴定 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2007,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 155-159,165
• 页数: 6页
• 分类号: R282.77
• 字数: 4480字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-0108.2007.03.006

摘要

目的 研究海洋来源真菌烟曲霉H1-04(Aspergillus fumigatus H1-04)发酵液中的抗肿瘤活性产物.方法 采用液液萃取、硅胶柱色谱、制备HPLC等技术,从烟曲霉H1-04的发酵产物中分离纯化活性产物.活性产物的结构经IR、MS、1H-NMR确证.采用SRB法和MTT法测试评价抗肿瘤活性.结果与结论 从烟曲霉H1-04发酵物中分离鉴定了4个硫代二酮哌嗪类化合物,分别是胶霉毒素(gliotoxin,1)、bisdethiobis(methylthio)gliotoxin(2)、bis-N-norgliovictin(3)、didehydrobisdethiobis(methylthio)gliotoxin(4).化合物1在浓度为0.1μmol·L-1时几乎能完全抑制小鼠白血病P388细胞和人肺癌A549细胞的增殖,抑制率分别为100%和99.1%;对小鼠乳腺癌tsFT210细胞也呈现很强的细胞凋亡诱导、细胞周期抑制、坏死性细胞毒等活性.化合物2～4对tsFT210细胞显示出不同程度的抗肿瘤活性.化合物2～4为首次从烟曲霉发酵物中分离得到,并首次报道2～4的抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	顾谦群	中国海洋大学教育部海洋药物重点实验室	62	540	15.0	22.0
2	崔承彬	军事医学科学院毒物药物研究所	54	909	19.0	27.0
3	韩小贤	军事医学科学院毒物药物研究所	8	142	7.0	8.0
7	许晓妍	中国海洋大学教育部海洋药物重点实验室	2	66	2.0	2.0