5'(S)-1,1-亚乙二氧基-5-氧代-(5'-乙基-5'羟基-2'H,5'H,6'H-6-氧代吡喃)-[3',4'-f]-△6(8)-四氢中氮茚的合成研究

• 作者: BAO Yong CHEN Fen-er 张立鹏
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 动力学拆分 20(S)-喜树碱类药物 拓扑异构酶抑制剂 手性辅助剂 不对称合成
• 年，卷（期）: 2008,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 263-267
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3226字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-0108.2008.04.006

摘要

目的 合成20(S)-喜树碱类抗肿瘤药物关键中间体5'(S)-1,1-亚乙二氧基-5-氧代-(5'-乙基5'-羟基-2'H,5'H,6'H-6-氧代吡喃)-[3',4'-f]-△'6(8)-四氢中氮茚.方法 以1,1-亚乙二氧基-5-氧代-(5'-乙基-2'H,5'H,6'H-6-氧代吡喃)-[3',4'-f]-△'6(8).四氢中氮茚为原料,经碘催化氧化、动力学拆分、碱水解3步得到光学纯目标化合物.结果与结论 该合成路线操作简单,总收率15.7%,ee值96%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张立鹏	复旦大学化学系	2	2	1.0	1.0
2	BAO Yong	复旦大学化学系	1	0	0.0	0.0
3	CHEN Fen-er	复旦大学化学系	1	0	0.0	0.0